Ацикловир 400мг. 20шт. таблетки в Новые Зори п.

Инструкция

• Состав

  Действующее вещество:
  Ацикловир - 420,0 мг (в пересчете на безводное вещество - 400,0 мг).
  
  Вспомогательные вещества:
  Целлюлоза микрокристаллическая - 43,12 мг, повидон К-25 - 7,88 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.

• Фармдействия

  Противовирусный

• Описание лекарственной формы

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

• Фармгруппы

  Противовирусное средство

• Фармакодинамика

  Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
  
  Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
  
  Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
  
  Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

• Фармакокинетика

  Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

• Показания

  Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
  Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.
  Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.
  Детский возраст до 3 лет.
  С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

• Способ применения и дозы

  Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
  
  Применение у взрослых
  
  Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
  
  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.
  
  В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  
  Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
  
  Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  
  В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  
  У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
  
  Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
  
  Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
  
  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг.
  
  В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  
  Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
  
  Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
  Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
  
  Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
  
  У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  
  Особые группы пациентов
  
  Дети в возрасте от 3 лет и старше
  Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
  
  В возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
  Лечение ветряной оспы
  В возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки.
  В возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
  
  Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
  
  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса
  Данные о режиме дозирования отсутствуют.
  
  Пациенты пожилого возраста
  Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
  Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  
  При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
  при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
  при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

• Побочные действия

  Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
  
  Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  
  Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
  
  Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
  
  Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

• Передозировка

  Симптомы
  Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
  Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
  
  Лечение
  Симтоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

• Взаимодействие

  Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
  
  Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
  
  Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
  
  Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

• Особые указания

  Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.
  Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
  Состояние гидратации
  Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
  Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
  Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
  Пациенты с выраженным иммунодефицитом
  Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
  Передача инфекции
  Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
  Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляет возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

• Форма выпуска

  Таблетки 400 мг 20 шт

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта