Осельтамивир 75мг. 10шт. капсулы в ПГТ Новый Городок

Инструкция

• Состав

  Капсулы 1 капс.
  Действующее вещество: осельтамивира фосфат - 98,5 мг (в пересчете на осельтамивир - 75,0 мг).
  
  Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.
  
  Капсула твердая желатиновая № 1: титана диоксид, желатин.

• Фармдействия

  Противовирусное.

• Описание лекарственной формы

  Твердые капсулы, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.
  
  Содержимое капсул - порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

• Фармгруппы

  Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

• Фармакодинамика

  Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
  
  Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
  
  Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
  
  Эффективность для лечения была доказана в случае начала терапии в течение двух суток с момента развития симптомов заболевания.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
  
  Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
  
  Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
  
  У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

• Показания

  Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
  
  Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).
  
  Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.
  
  Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин).
  
  Детский возраст до 1 года.
  
  Тяжелая печеночная недостаточность.
  
  С осторожностью
  
  Беременность, период грудного вскармливания.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка.
  

• Способ применения и дозы

  Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
  
  При наличии проблем с проглатыванием капсул необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневой сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемещать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе "Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира".
  
  Стандартный режим дозирования
  
  Лечение
  
  Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
  
  Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
  
  По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
  
  Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
  
  Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
  
  Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
  
  Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:
  
  Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
  
  ≤ 15 кг 30 мг два раза в сутки
  
  > 15-23 кг 45 мг два раза в сутки
  
  > 23-40 кг 60 мг два раза в сутки
  
  > 40 кг 75 мг два раза в сутки
  
  Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел "Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира").
  
  Профилактика
  
  Прием препарата нужно начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
  
  Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
  
  По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным.
  
  Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
  
  Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
  
  Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
  
  Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
  
  Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:
  
  Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
  
  ≤15 кг 30 мг два раза в сутки
  
  > 15-23 кг 45 мг два раза в сутки
  
  > 23-40 кг 60 мг два раза в сутки
  
  > 40 кг 75 мг два раза в сутки
  
  Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел "Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира").
  
  Дозирование в особых случаях
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  Лечение
  
  Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
  
  У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа.
  
  Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
  
  Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
  
  Профилактика
  
  Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.
  
  У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа ("1-й сеанс").
  
  Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа.
  
  Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней.
  
  Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  Коррекции дозы при лечении и профилактики гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
  
  Пациенты пожилого и старческого возраста
  
  Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
  
  Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
  
  Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥ 1 года - в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
  
  Дети
  
  Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.
  
  Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира
  
  В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
  
  Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:
  
  1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Осельтамивир над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
  
  2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
  
  3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
  
  Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
  
  1. Определить необходимое количество капсул осельтамивира, требующееся для приготовления смеси:
  
  Масса тела*
  
  Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью лечения в течение 5 дней
  
  Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью профилактики
  
  ≤ 15 кг
  
  1 капсула 30 мг 2 раза в сутки
  
  1 капсула 30 мг 1 раз в сутки
  
  > 15-23 кг
  
  1 капсула 45 мг 2 раза в сутки
  
  1 капсула 45 мг 1 раз в сутки
  
  > 23-40 кг
  
  2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки
  
  2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки
  
  *Дети с массой тела > 40 кг и взрослые могут получать осельтамивир, используя для приготовления смеси одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 раза в сутки для лечения или 1 раз в сутки для профилактики.
  
  2. Убедитесь, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа одну или несколько капсул осельтамивира над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть одну или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.
  
  3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
  
  4. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
  
  Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

• Побочные действия

  Инфекции и инвазии: часто - бронхит, инфекции,вызванные Herpes simplex, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит. У детей часто - средний отит.
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.
  
  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
  
  Психические нарушения: редко - беспокойство, неадекватное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, кошмарные сновидения, причинение себе телесного повреждения.
  
  Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (часто - у детей); часто - бессонница; нечасто - изменение сознания, судороги.
  
  Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения. У детей часто - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения и боль).
  
  Со стороны органа слуха: у детей часто - боль в ухе; нечасто - нарушения со стороны барабанной перепонки.
  
  Со стороны сердца: нечасто - аритмия.
  
  Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, боль в горле, ринорея (в т.ч. у детей); у детей очень часто - кашель, заложенность носа.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота (очень часто у детей), боль в животе (включая боль в верхней части живота) (в т.ч. у детей), диспепсия; редко - желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит; у детей очень часто - рвота, часто - боль в животе (включая боль в верхней части живота).
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; нечасто - фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, гепатит.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзема, дерматит, сыпь, крапивница; редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У детей нечасто - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит).
  
  Общие нарушения: часто - боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.

• Передозировка

  В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".

• Взаимодействие

  Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.
  
  Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены.
  
  Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
  
  Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел "Фармакокинетика"). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
  
  Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
  
  Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
  
  Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
  
  Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
  
  Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
  
  При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
  
  Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

• Особые указания

  Нарушения психики
  
  У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирийподобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
  
  Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
  
  Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
  
  Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
  
  Осельтамивир нс является заменой вакцинации.
  
  Профилактический прием осельтамивира возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов с поражением почек представлены в подразделе "Дозирование в особых случаях" (также см. "Фармакокинетика в особых группах пациентов"),
  
  Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.
  
  Инструкции по применению, обращению и уничтожению
  
  Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
  
  Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

• Форма выпуска

  Капсулы 75мг №10

• Условия выпуска из аптек

  По рецепту.