Левоцетиризин-тева 5мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой для внутреннего применения в Саяногорск

Инструкция

• Состав

  1 таб
  Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг;
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (марка 102) - 30 мг, лактозы моногидрат - 63.5 мг, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный) - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
  
  Состав оболочки: Опадрай Y1-7000H белый: макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.1875 мг, титана диоксид (E171) - 0.9375 мг, гипромеллоза 2910 (E464) - 1.875 мг.

• Фармдействия

  Антигистаминное, противоаллергическое.

• Описание лекарственной формы

  Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне - гравировка "LC5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Фармгруппы

  Противоаллергическое средство H1-гистаминовых рецепторов блокатор (H1-антигистаминные средства)

• Фармакодинамика

  Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы (Н1-ГР), обладает высоким уровнем избирательности к Н1-ГР. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного

• Фармакокинетика

  Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
  
  Всасывание.
  
  После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
  
  Распределение.
  
  Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.
  
  Метаболизм.
  
  Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
  
  Выведение.
  
  У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.
  
  Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

• Показания

  Круглогодичный аллергический ринит
  
  Левоцетиризин показан для облегчения симптомов, связанных с круглогодичным аллергическим ринитом, у детей от 6 мес до 2 лет.
  
  Хроническая идиопатическая крапивница
  
  Левоцетиризин показан для лечения неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 6 мес.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к левоцетиризину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания.
  
  С осторожностью
  
  Средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Способ применения и дозы

  Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки разжевывают и запивают водой.
  
  Взрослые и дети старше 6 лет: по 5 мг 1 раз в день ежедневно.
  Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.
  Продолжительность применения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. В среднем применяют 3-6 недель, в случае краткосрочного периода воздействия аллергена может быть достаточно применения в течение 1 недели. При длительном хроническом течении заболевания лечение может продолжаться до 6 месяцев.
  
  Пожилые пациенты: нет необходимости корректировать дозу.
  Пациенты с нарушениями функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от КК
  
  Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и кратность приема
  Норма более 80 5 мг/сут
  Легкая степень 50-79 5 мг/сут
  Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня
  Тяжелая степень менее 30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня
  Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) менее 10 Прием противопоказан
  КК вычисляют по формулам:
  для мужчин: масса тела (кг) х (140-возраст (полных лет))/ 72 х концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл);
  для женщин: 0,85 х КК мужчин.
  Пациенты с нарушениями функции печени: коррекция режима дозирования не требуется

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
  
  Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
  
  Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
  
  Лечение симптоматическое: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

• Взаимодействие

  По данным in vitro, ФКВ левоцетиризина с другими ЛС путем ингибирования или индукции ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, маловероятно.
  
  Данные in vitro о метаболическом взаимодействии показывают, что вряд ли левоцетиризин вызывает или будет подвергаться метаболическим взаимодействиям. Левоцетиризин в концентрациях, значительно превышающих уровень Cmax, достигаемый в диапазонах терапевтических доз, не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2A1, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4, а также не является индуктором изоферментов UGT1A или CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.
  
  Исследования взаимодействия in vivo с левоцетиризином не проводили. Были проведены исследования взаимодействия с рацематом цетиризина.
  
  Феназон, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин
  
  Исследования ФКВ, проведенные с рацематом цетиризина, показали, что цетиризин не взаимодействует с феназоном, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином. Наблюдалось небольшое снижение (≈16%) клиренса цетиризина, вызванное теофиллином в дозе 400 мг. Возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.
  
  Ритонавир
  
  Ритонавир увеличивал AUC цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением T1/2 (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не изменялось при одновременном применении цетиризина.

• Особые указания

  Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
  
  Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
  
  Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
  
  Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
  
  Использование в педиатрии
  
  Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
  
  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  
  Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг 30шт.

• Условия выпуска из аптек

  Без рецепта.

• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

  R06AE07 Цетиризин

• Международная классификация болезней

  H10.1 Острый атопический конъюнктивит, J30 Вазомоторный и аллергический ринит, J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений, L29 Зуд, L30.9 Дерматит неуточненный, L50 Крапивница, L50.1 Идиопатическая крапивница