На 1 таблетку:
Активное вещество: метамизола натрия моногидрат (анальгин) - 500 мг.
Вспомогательные вещества: - сахароза (сахар) - 6,7 мг, крахмал картофельный - 21,22 мг, кальция стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомо­лекулярный медицинский 12600±2700) - 8,33 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоци­линдрические с фаской и риской.

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и про­приоцептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.
Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жа­ропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия.

Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь. При приеме в тера­певтических дозах проникает в материнское молоко. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино- ангипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделя­ются с грудным молоком. После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N -аминоангипирина (АА). Величина площади под кривой "концен­трация-время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N -ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фар­макологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие пе­риоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5± 1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

Пожилые
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некото­рых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать примене­ния высоких доз.

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенес­ших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;
Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими фор­мами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противо­воспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической тера­пии) или заболевания кроветворных органов;
Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемоли­за);
Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
При заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях почек, бронхи­альной астме, хронической крапивнице, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, острой сердечно-сосудистой патологии, при инфаркте миокарда, длительном злоупотреблении алкоголем, а также при непереносимости красителей (тартразина) и консервантов (бензоаты). Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной дея­тельности. С осторожностью применять препарат при потенциальном риске тяжелых анафилактоидных реакциях и кожных реакциях.

При беременности и в период кормления грудью препарат противопоказан.
Беременность
Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. По результатам доклинических исследований тератоген­ное действие метамизола натрия не обнаружено. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, а также перинатальные осложнения, обусловлен­ные нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного.
Грудное вскармливание
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема/введения последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчи­вости к действию анальгетиков.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (на­пример. стаканом воды).
Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.
Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после прие­ма внутрь.
Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) состав­ляет 250-500 мг (0,5-1 таблетку). Максимальная разовая доза - 1000 мг, суточная доза - 3000 мг (6 таблеток).
Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не бо­лее 3 дней в качестве жаропонижающего.
Пожилые: пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина: пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Почечная или печеночная недостаточность: поскольку у пациентов с нарушением функ­ции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать много­кратного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требует­ся. Опыт длительного применения отсутствует.

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на осно­вании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: лейкопения

Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, включая случаи с летальным исходом, тромбоцитопения

Имеется ряд признаков повышенного риска агранулоцитоза. Она проявляется высокой ли­хорадкой, ознобом, болью в горле, болью при глотании, воспалением слизистых оболочек полости рта, носа, горла, генитальной и анальной области. Небольшое увеличение лимфа­тических узлов и селезенки.

Тактика лечения: предполагает немедленную отмену препарата.

При панцитопении, препарат следует немедленно отменить и контролировать общий ана­лиз крови до возвращения его показателей к норме.

Со стороны иммунной системы:

Редко: анафилактоидные или анафилактические реакции.

Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма. У пациентов с анальгетической бронхи­альной астмой непереносимость, как правило, проявляется приступами бронхиальной аст­мы. Анафилактический шок.

Со стороны сосудов:

Нечасто: изолированное снижение артериального давления (снижение артериального дав­ления может быть резко выраженным)

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: острое нарушение функции почек, которое в очень редких случаях может приводить к протеинурии, олиго- или анурии и острой почечной недостаточности, острому интерстициальному нефриту, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: стойкая лекарственная сыпь Редко: сыпь (например, макулезно-папулезная)

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!
Симптомы
Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку, нарушением сердечного ритма (тахикардией), гипотермией, одышкой, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, параличом дыхательных мышц.
При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.
Лечение
Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

С циклоспорином
Метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
С хлорпромазином
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.
С метотрексатом
Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать.
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
С тимазолом и сарколизином
Тимазол и сарколизин повышает риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия,
С ацетилсалициловой кислотой (АСК)
При одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении.
С другими лекарственными препаратами
Хорошо известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарственное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изучено. Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин..

Препарат содержит производное пиразолона - метамизол натрия, который изредка может вызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел «Побочное действие»).
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП.
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
Агранулоцитоз/Панцитопения
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. В любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к летальному исходу. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм), необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу. В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препарата допускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. Если принято решение о применении метамизатрия, за пациентом необходимо установить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложных мер. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см. раздел «Противопоказания»); бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленной анальгетической бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»). У восприимчивых пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у пациентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.
Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять. Пациентов необходимо осведомить оустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции почек или печени
У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допускается лишь после строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предосторожности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаков­ку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помеща­ют в пачку из картона.
По 700 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок вместе с равным ко­личеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стациона­ров).

Отпускают без рецепта.

N02BB02 Метамизол натрия

K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

M25.5 Боль в суставе

M54.1 Радикулопатия

M60 Миозит

M79.1 Миалгия

M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

N23 Почечная колика неуточненная

N94.6 Дисменорея неуточненная

R50.0 Лихорадка с ознобом

R51 Головная боль

R52.9 Боль неуточненная

T14 Травма неуточненной локализации

T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное